Cafein (C₈H₁₀N₄O₂), danh pháp quốc tế là 3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione, thuộc nhóm các chất methylxanthines, là chất kích thích tự nhiên có nhiều trong hạt cà phê, trong lá trà, trong hạt cola và trong hạt ca cao. Cafein rất giống với 2 hợp chất xanthine khác là theobromin và theophyline. Cafein có vị đắng và tạo ra hiệu ứng sinh lý rất dễ nhận biết. Chúng được sử dụng nhiều trong công nghiệp sản xuất đồ uống.

 

Cafein được phân lập từ cà phê vào năm 1820 bởi nhà khoa học người Đức Friedlieb Ferdinand Runge và vào năm 1821 bởi các nhà hóa học người Pháp. Sau đó, đến năm 1827, người ta cũng khám phá ra chất có tên là theine trong trà. Vào thời điểm đó, cafein và theine được coi là hai chất khác nhau. Một vài năm sau, vào năm 1838 người ta mới biết cafein và theine thực chất là một.

Con người đã biết tiêu thụ cafein từ thời kỳ đồ đá, khi người ta phát hiện ra rằng nhai hạt, lá hoặc vỏ của một số loại cây sẽ giảm bớt mệt mỏi, kích thích sự tập trung… Mãi sau này người ta mới nhận thấy tác dụng của cafein được tăng cường khi nhúng (ngâm) hạt, lá cây này trong nước nóng.

Nguồn cafein thông thường là trong trà và cà phê, nguồn ít hơn là hạt cacao.

 

Hàm lượng cafein trong cà phê rất khác nhau phụ thuộc vào từng loại cà phê cũng như cách thức chế biến cà phê. Trong 2 loại hạt cà phê cơ bản Arabica và Robusta, Robusta có chất lượng thấp hơn nhung lại có hàm lượng cafein cao hơn hạt Arabica. Quá trình rang cũng làm giảm lượng cafein trong hạt cà phê. Ngoài cafein, trong cà phê còn chứa một chất dimethylxanthines khác là theophyline.

Còn đối với trà, mặc dù hàm lượng cafein (tính theo trọng lượng chất khô) trong trà cao hơn so với trong cà phê nhưng với cách pha thông thường thì hàm lượng cafein trong nước trà lại ít hơn trong nước cà phê. Ví dụ như một tách trà 190ml có chứa 50mg cafein, ít hơn một tách cà phê uống liền có cùng dung tích (75mg). Trong trà còn có chứa một lượng nhỏ theobromin và lượng theophyline cao hơn một chút so với cà phê.

Hạt ca cao cũng có chứa cafein. Tuy nhiên, thành phần chính của ca cao lại là theobromin.

Chocolate cũng chứa một hàm lượng cafein nhất dịnh do được làm từ hạt cacao. Ngoài ra, cafein cũng có mặt trong thành phần của một số loại nước giải khát như cola (chế biến từ hạt cola) và một số loại nước giải khát có bổ sung thành phần cafein…

Tác dụng kích thích của cafein trong các nguồn khác nhau là không giống nhau. Sở dĩ như vậy là do ngoài cafein, các nguồn này còn chứa nhiều các xanthine khác như theophyline, theobromin, và một số các chất khác như polyphenol có thể tạo phức hợp với cafein.

Cafein từ cà phê hay các đồ uống khác được hấp thụ bởi dạ dày và ruột non trong vòng 45 phút sau khi uống, sau đó phân phối tới khắp các mô trong cơ thể.

Thời gian bán hủy của cafein – thời gian cần thiết để loại bỏ một nửa lượng cafein trong cơ thể - phụ thuộc vào rất nhiều yếu tố như tuổi tác, tình trạng cơ thể, chức năng gan… Ở người lớn khỏe mạnh, thời gian bán hủy của cafein là 4,9 giờ, ở phụ nữ mang thai là 9 – 11 giờ. Với những bệnh nhân bệnh gan nặng, cafein có thể tích tụ trong gan với thời gian bán hủy lên tới 96 giờ. Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thời gian bán hủy của cafein dài hơn so với người lớn. Với trẻ sơ sinh, thời gian bán hủy khoảng 30 giờ.

Cafein được chuyển hóa trong gan bởi hệ thống enzym cytochrome P450 oxydase thành 3 chất có tác dụng riêng biệt đối với cơ thể là paraxanthine, theobromin và theophyline.

 

Paraxanthine (84%) có tác dụng tăng cường tiêu hóa chất béo dẫn đến tăng hàm lượng glycerol và axit béo tự do trong huyết tương.

Theobromin (12%) làm giãn mạch máu và tăng lượng nước tiểu. Theobromin cũng là alcaloid chính có trong hạt cacao.

Theophyline (4%) có tác dụng làm dãn cơ trơn phế quản. Do đó theophyline thường được dùng trong điều trị bệnh hen suyễn nhưng với liều lượng lớn hơn nhiều so với lượng theophyline thu được từ chuyển hóa cafein.

Các chất này tiếp tục được chuyển hóa và sau đó được bài tiết qua đường nước tiểu.